برودين
Prodine
الأسماء التجارية: بريسيليدين Prisilidine ونيسينتين Nisentil
هو مسكن أفيوني هو التناظرية من البيثيدين (الميبريدين). تم تطويره في ألمانيا في أواخر الأربعينيات.
تم تحضير عدة 1 - ألكيل - 4 - فينيل - 4 - أسيلوبوكسيبيريدين ووجد أنها تمتلك عمل مسكن كبير.
يبدو أن تلك المركبات التي تحتوي على 4 بروبوناكسى هي أكثر المسكنات فعالية.
وجد Ziering و Lee أن تجميل هذا الهيكل من خلال دمج مجموعة 3 ميثيل في نواة البيبيريدين إلى حد كبير تعزيز النشاط الدوائية.
المركب، رو 2-1932، هو قوي بنسبة 650 في المئة مثل المورفين تحت الجلد و 450 في المئة من قوة الميثادون عن طريق الفم.
هناك نوعان من الايزومرات من شكل trans من prodine ،alphaprodine و betabrodine. كلاهما يُظهران تزاوج بصري و alphaprodine و betabrodine هما رُسميان.
تم الإبلاغ عن عقار Alphaprodine ارتباطًا وثيقًا بالـ desomorphine في تكوين ستيرويكي كما أن شكل cis يحتوي أيضًا على أيزومرات نشطة ولكن لا يستخدم أي منها في الطب.
Betaprodine هو بعض 5X أكثر فعالية من ألفا-برودين، ولكن ينحل بسرعة أكبر، وإلا ألفا-برودين تم تطويرها للاستخدام الطبي. لديها نشاط مماثل لبيثيدين ، ولكن مع بداية أسرع للعمل ومدته أقصر.
أنتجت بيتابردين النشوة والآثار الجانبية أكثر من alphaprodine في جميع مستويات الجرعة، ووجد أن من 5 إلى 10 ملغ من betabrodine يساوي 25 إلى 40 ملغ من alphaprodine.
أظهرت الاختبارات التي أجريت على الفئران أن alphaprodine كان 97 في المائة من قوة المورفين عبر الطريق تحت الجلد و 140 في المائة من قوة الميثادون عن طريق الفم.
كان بيتابردين قويًا بنسبة 550٪ مثل المورفين الصوديوم، وكان الأيسومر المستقلب 350٪ قويًا ، وكان أيزومير ديكستروتيري 790٪ قويًا.
كان بيتابردين عن طريق الفم 420 في المائة قويا مثل الميثادون، وكان شكل رابطة الدول المستقلة 390 في المائة ل laevo و 505 في المائة لأيسومرات ديكسترو.
تمتلك Alphaprodine حصة إنتاجية من DEA ACSCN تبلغ 9010 و 2013 تبلغ 3 غرامات؛ يحتوي betabrodine ACSCN من 9611 وحصة 2 غرام.
Prodine
الأسماء التجارية: بريسيليدين Prisilidine ونيسينتين Nisentil
هو مسكن أفيوني هو التناظرية من البيثيدين (الميبريدين). تم تطويره في ألمانيا في أواخر الأربعينيات.
تم تحضير عدة 1 - ألكيل - 4 - فينيل - 4 - أسيلوبوكسيبيريدين ووجد أنها تمتلك عمل مسكن كبير.
يبدو أن تلك المركبات التي تحتوي على 4 بروبوناكسى هي أكثر المسكنات فعالية.
وجد Ziering و Lee أن تجميل هذا الهيكل من خلال دمج مجموعة 3 ميثيل في نواة البيبيريدين إلى حد كبير تعزيز النشاط الدوائية.
المركب، رو 2-1932، هو قوي بنسبة 650 في المئة مثل المورفين تحت الجلد و 450 في المئة من قوة الميثادون عن طريق الفم.
هناك نوعان من الايزومرات من شكل trans من prodine ،alphaprodine و betabrodine. كلاهما يُظهران تزاوج بصري و alphaprodine و betabrodine هما رُسميان.
تم الإبلاغ عن عقار Alphaprodine ارتباطًا وثيقًا بالـ desomorphine في تكوين ستيرويكي كما أن شكل cis يحتوي أيضًا على أيزومرات نشطة ولكن لا يستخدم أي منها في الطب.
Betaprodine هو بعض 5X أكثر فعالية من ألفا-برودين، ولكن ينحل بسرعة أكبر، وإلا ألفا-برودين تم تطويرها للاستخدام الطبي. لديها نشاط مماثل لبيثيدين ، ولكن مع بداية أسرع للعمل ومدته أقصر.
أنتجت بيتابردين النشوة والآثار الجانبية أكثر من alphaprodine في جميع مستويات الجرعة، ووجد أن من 5 إلى 10 ملغ من betabrodine يساوي 25 إلى 40 ملغ من alphaprodine.
أظهرت الاختبارات التي أجريت على الفئران أن alphaprodine كان 97 في المائة من قوة المورفين عبر الطريق تحت الجلد و 140 في المائة من قوة الميثادون عن طريق الفم.
كان بيتابردين قويًا بنسبة 550٪ مثل المورفين الصوديوم، وكان الأيسومر المستقلب 350٪ قويًا ، وكان أيزومير ديكستروتيري 790٪ قويًا.
كان بيتابردين عن طريق الفم 420 في المائة قويا مثل الميثادون، وكان شكل رابطة الدول المستقلة 390 في المائة ل laevo و 505 في المائة لأيسومرات ديكسترو.
تمتلك Alphaprodine حصة إنتاجية من DEA ACSCN تبلغ 9010 و 2013 تبلغ 3 غرامات؛ يحتوي betabrodine ACSCN من 9611 وحصة 2 غرام.