بيفيرادول
Befiradol
هو ناهض كامل للغاية انتقائية للغاية 5-HT 1A .
وكشفت دراسة SAR أن استبدال جزء ديهوفينيل بواسطة 3 - بنزوثينيل يزيد فعالية قصوى من 84 ٪ إلى 124 ٪ (كي = 2.7 نانومتر).
في خطوط الخلايا المؤتلف التي تعبر عن مستقبلات 5-HT1A البشرية، تظهر befiradol فعالية ناهض عالية لمجموعة متنوعة من عمليات قراءة تنبيهات الإشارة، بما في ذلك فسفرة ERK وتنشيط G-protein واستقلاب المستقبل وتثبيط adenylyl cyclase.
في أغشية الفئران قرن آمون فإنه ينشط بشكل تفضيلي البروتينات GalphaO.
في تجارب كيميائية عصبية، قامت befiradol بتنشيط مستقبلات 5-HT1A في نواة رافي الظهرية، بالإضافة إلى 5-HT1A مستقبلات هرمية على الخلايا العصبية الهرمية في القشرة الأمامية.
وله تأثيرات مسكنة قوية وأنتيليوديودينيك مماثلة لتلك التي لها جرعات عالية من مسكنات الألم الأفيونية، ولكن مع آثار جانبية أقل وأبرز، فضلا عن تطوير قليل أو لا من التسامح مع الاستخدام المتكرر.
Befiradol تم اكتشافها وتطويرها من قبل بيير Fabre Médicament، وهي شركة أدوية فرنسية.
في سبتمبر 2013، حصلت befiradol على ترخيص ل Neurolixis، وهي شركة للتكنولوجيا الحيوية مقرها كاليفورنيا.
أعلن Neurolixis أنه يعتزم إعادة الغرض Befiradol لعلاج خلل الحركة الذي يسببه Levodopa في مرض باركنسون.
دعماً لهذا المؤشر، حصل Neurolixis على العديد من المنح البحثية من مؤسسة Michael J. Fox وتم نشر بيانات قبلية تصف نشاط befiradol في النماذج الحيوانية لمرض باركنسون.
في يناير 2018، أعلنت جمعية باركينسون البريطانية الخيرية أنها منحت Neurolixis منحة لتطوير تطور befiradol حتى المرحلة السريرية في مرضى مرض باركنسون.
Befiradol
هو ناهض كامل للغاية انتقائية للغاية 5-HT 1A .
وكشفت دراسة SAR أن استبدال جزء ديهوفينيل بواسطة 3 - بنزوثينيل يزيد فعالية قصوى من 84 ٪ إلى 124 ٪ (كي = 2.7 نانومتر).
في خطوط الخلايا المؤتلف التي تعبر عن مستقبلات 5-HT1A البشرية، تظهر befiradol فعالية ناهض عالية لمجموعة متنوعة من عمليات قراءة تنبيهات الإشارة، بما في ذلك فسفرة ERK وتنشيط G-protein واستقلاب المستقبل وتثبيط adenylyl cyclase.
في أغشية الفئران قرن آمون فإنه ينشط بشكل تفضيلي البروتينات GalphaO.
في تجارب كيميائية عصبية، قامت befiradol بتنشيط مستقبلات 5-HT1A في نواة رافي الظهرية، بالإضافة إلى 5-HT1A مستقبلات هرمية على الخلايا العصبية الهرمية في القشرة الأمامية.
وله تأثيرات مسكنة قوية وأنتيليوديودينيك مماثلة لتلك التي لها جرعات عالية من مسكنات الألم الأفيونية، ولكن مع آثار جانبية أقل وأبرز، فضلا عن تطوير قليل أو لا من التسامح مع الاستخدام المتكرر.
Befiradol تم اكتشافها وتطويرها من قبل بيير Fabre Médicament، وهي شركة أدوية فرنسية.
في سبتمبر 2013، حصلت befiradol على ترخيص ل Neurolixis، وهي شركة للتكنولوجيا الحيوية مقرها كاليفورنيا.
أعلن Neurolixis أنه يعتزم إعادة الغرض Befiradol لعلاج خلل الحركة الذي يسببه Levodopa في مرض باركنسون.
دعماً لهذا المؤشر، حصل Neurolixis على العديد من المنح البحثية من مؤسسة Michael J. Fox وتم نشر بيانات قبلية تصف نشاط befiradol في النماذج الحيوانية لمرض باركنسون.
في يناير 2018، أعلنت جمعية باركينسون البريطانية الخيرية أنها منحت Neurolixis منحة لتطوير تطور befiradol حتى المرحلة السريرية في مرضى مرض باركنسون.