سيلوبريفير
Ciluprevir
كان دواء يستخدم تجريبيا في علاج التهاب الكبد C.
تم تصنيعها من قبل Boehringer Ingelheim وتم تطويرها تحت رمز BILN 2061.
كان مثبط الأنزيم البروتيني NS3 / 4A الأول في فئته لدخول التطور السريري واختباره في الإنسان.
Ciluprevir هو مثبط عكسي تنافسي قوي لبروتياز NS3 / 4A من النمط الجينومي HC 1a (K i = 0.3 nM) و 1 b (K i = 0.66 nM).
فإنه يظهر انتقائية جيدة للبروتياز NS3 ضد البروتياز سيرين ممثل وسيسيني، الإيلاستاز الكريات البيض البشري و Cathepsin B ( IC 50 > 30 μ M).
توقف تطورها في التجارب السريرية بالولاية أب بسبب السمية في الحيوانات.
ومع ذلك، تم استغلال سقالة ciluprevir لتصميم مثبطات جديدة macrocyclic مثل simeprevir (TMC-435) و danoprevir.
Ciluprevir
كان دواء يستخدم تجريبيا في علاج التهاب الكبد C.
تم تصنيعها من قبل Boehringer Ingelheim وتم تطويرها تحت رمز BILN 2061.
كان مثبط الأنزيم البروتيني NS3 / 4A الأول في فئته لدخول التطور السريري واختباره في الإنسان.
Ciluprevir هو مثبط عكسي تنافسي قوي لبروتياز NS3 / 4A من النمط الجينومي HC 1a (K i = 0.3 nM) و 1 b (K i = 0.66 nM).
فإنه يظهر انتقائية جيدة للبروتياز NS3 ضد البروتياز سيرين ممثل وسيسيني، الإيلاستاز الكريات البيض البشري و Cathepsin B ( IC 50 > 30 μ M).
توقف تطورها في التجارب السريرية بالولاية أب بسبب السمية في الحيوانات.
ومع ذلك، تم استغلال سقالة ciluprevir لتصميم مثبطات جديدة macrocyclic مثل simeprevir (TMC-435) و danoprevir.